Qual o mecanismo de ação da neostigmina?

Perguntado por: amendes9 . Última atualização: 18 de maio de 2023
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COMO AGE. A Neostigmina inibe a colinesterase, impede a destruição da acetilcolina, facilitando a transmissão do impulso nervoso na placa neuromotora.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
As propriedades colinérgicas de metilsulfato de neostigmina estão baseadas em seu efeito inibidor da colinesterase, o que estabiliza a acetilcolina, cuja ação é, desta forma, reforçada e prolongada.

Mostrou-se que o sugamadex é mais efetivo que o placebo (nenhuma medicação) ou a neostigmina na reversão do relaxamento muscular causado pelo bloqueador neuromuscular durante a cirurgia e que é relativamente seguro.

A ação de um medicamento é afetada pela quantidade de medicamento que alcança o receptor e o grau de atração (afinidade) entre ele e seu receptor na superfície da célula. Uma vez ligados ao seu receptor, os medicamentos variam na sua capacidade de produzir um efeito (atividade intrínseca).

Os inibidores de acetilcolinesterase, como a neostigmina, piridostigmina ou edrofônio, antagonizam a ação do brometo de pancurônio.

O butilbrometo de escopolamina é um fármaco anticolinérgico que age inibindo a ação do sistema nervoso central sob músculos lisos, que é um tipo de músculo de contração involuntária presente em diversos órgãos, entre eles os tratos gastrointestinal, urinário e no útero.

A dobutamina tende a diminuir a pressão venosa central e a pressão arterial sistêmica, quando houver hipovolemia associada e a pressão capilar pulmonar por meio de suas propriedades vasodilatadoras1. O débito urinário é aumentado, pois ocorre aumento do débito cardíaco e melhora da perfusão sistêmica.

A atropina é um antagonista competitivo das ações da acetilcolina (ACh) e outros agonistas muscarínicos; ela compete com estes agonistas por um local de ligação comum no receptor muscarínico.

Retenção urinária no pós-operatório; distensão abdominal; miastenia gravis.

Metilsulfato de neostigmina pertence a um grupo de medicamentos chamados vagotônicos ou colinérgicos. Este produto está particularmente indicado em várias doenças que atingem os músculos ou mesmo como antagonista de outras drogas que levam ao relaxamento muscular excessivo.

Para evitar respostas muscarínicas, emprega-se atropina, administrada prévia ou simultaneamente à neostigmina, na dose de 0,015 mg/kg – 0,03 mg/kg. A atropina tem rápido início de ação, 1 a 2 minutos antes da neostigmina.

A neostigmina em bloqueios profundos (contagem pós-tetânica - PTC - de 1 a 2 respostas) não promove reversão completa do bloqueio muscular e pode apresentar alguns efeitos adversos: bradicardia, taquicardia, broncoconstrição, boca seca, náusea e vômito8-10.

A reversão dos bloqueadores neuromusculares usualmente é feita por um inibidor da colinesterase (neostigmina, piridostigmina ou edrofônio) que, a partir da inibição dessa enzima, impede a degradação da acetilcolina (Ach), aumentando sua disponibilidade na fenda sináptica3.

Em farmacologia, a expressão mecanismo de ação refere-se a interação bioquímica específica através da qual uma droga produz um efeito farmacológico. Um mecanismo de ação usualmente inclui menção de um "alvo" molecular específico no qual a droga liga-se, tal como uma enzima ou receptor.

Alguns dos principais mecanismos de ação observados nos antibióticos são:

  • Inibição da síntese de proteína;
  • Alteração da parede celular bacteriana;
  • Alterações na membrana plasmática;
  • Inibição da síntese de RNA;
  • Bloqueio da replicação e reparo do DNA.

O processo pelo qual uma substância produz um efeito num organismo vivo.

O sugammadex é uma gama-ciclodextrina quimicamente modificada que atua como antagonista seletivo de bloqueio neuromuscular com rocurônio e vecurônio 1.