Onde os Antiinflamatorios são metabolizados?

Perguntado por: aibrahim . Última atualização: 12 de janeiro de 2023
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Essencialmente, todos AINEs são convertidos em metabólitos inativos pelo fígado e são, predominantemente, excretados pela urina, embora o sulindaco também possa ser metabolizado no rim. Alguns AINEs e seus metabólitos têm excreção biliar.

Ação: Agem, primordialmente, na inibição da enzima ciclo-oxigenase, diminuindo a formação de precursores das prostaglandinas e dos tromboxanos a partir do ácido araquidônico. Igualmente, podem diminuir a ação destes mediadores no termostato hipotalâmico e nos receptores de dor (nociceptores).

Os anti-inflamatórios inibidores das ciclo-oxigenases (COX) representam a classe de fármacos mais comumente utilizada. A COX corresponde a uma classe de enzimas conservadas evolutivamente e tem duas isoformas principais: a COX-1 e a COX-2. Seus subprodutos têm papel fundamental na inflamação e na percepção da dor.

A eliminação da nimesulida é quase que exclusivamente através do metabolismo hepático, sendo metabolizada pelas enzimas do citocromo P450.

Essa substância atinge o seu pico na concentração sanguínea 2 horas após a ingestão e é metabolizada pelo fígado e expelida pelo trato urinário.

No geral, o uso abusivo de anti-inflamatórios pode estar associado a problemas como gastrite, úlceras, insuficiência renal e hepatite medicamentosa. A dosagem máxima segura para o consumo de anti-inflamatórios vai depender do medicamento e da sensibilidade individual para essa substância.

Além disso, o efeito no manejo da dor dura entre 4 a 6 horas, sendo posteriormente expelida pela urina.

Olá, tudo bem? O tempo de meia vida, ou seja, o tempo que ela leva para ser eliminada pela metade, em média de 4-20h. Isso significa que em média 36h para ser eliminada totalmente do organismo, podendo variar para mais ou para menos, conforme o organismo de cada paciente.

I- Os AIES tem seu princípio de atuação na fosfolipase A2, dando início a toda cascata de inflamação.

Como os AINEs atuam no organismo? Vamos retomar então: a atuação dos AINEs se dá através da inibição da enzima COX (ciclo-oxigenase). Ao inibir a COX, será inibida também a ação das Prostaglandinas e do Tromboxano, que são os mediadores inflamatórios (eicosanoides).

A ação antipirética dos AINE está fundamentada por inibir a produção de PG no hipotálamo (RANG, et al, 2007). Os AINE são eficazes em dor leve a moderada, especialmente em dores originadas no processo inflamatório ou lesão tecidual.

A Cox 1 está associada à produção de prostaglandinas e resulta em diversos efeitos fisiológicos, como proteção gástrica, agregação plaquetária, homeostase vascular e manutenção do fluxo sanguíneo renal. Em contraste, a Cox 2 está presente nos locais de inflamação, sendo, por isso, denominada de enzima indutiva.

Como os AINEs atuam? Os AINEs possuem uma ação que promove inibição, central e/ou periférica, de uma enzima chamada ciclooxigenase, comumente conhecida como COX. A partir dessa inibição, uma série de outras substâncias deixa de ser produzidas e assim, temos o controle de algumas situações como febre, dor e inflamação.

Os antiinflamatórios não-esteróides (AINEs) estão entre os fármacos mais prescritos e utilizados do mundo. Estes fármacos inibem as ciclooxigenases, enzimas responsáveis pela transformação do ácido araquidônico em prostaglandinas flogísticas, pela ação da enzima fosfolipase A2.

Dentre os anti-inflamatórios, todos agridem a mucosa gástrica, mas celecoxibe, naproxeno e ibuprofeno estão entre os mais seguros.

Ibuprofeno é um derivado do ácido propiônico com propriedades anti-inflamatória, analgésica e antitérmica. Causa menos efeitos adversos que outros anti-inflamatórios não-esteroides, mas sua atividade anti-inflamatória é mais fraca1, 7.