O que é o efeito da primeira passagem?

Perguntado por: osilveira . Última atualização: 7 de maio de 2023
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Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.

Fármacos administrados por via oral devem passar pela parede intestinal e, em seguida, pela circulação portal até o fígado; ambos são locais comuns de metabolismo de primeira passagem (metabolismo que ocorre antes de um fármaco alcançar a circulação sistêmica).

Depois de absorvidos, os fármacos não cairão diretamente na circulação sistêmica. Antes disso, serão transportados pelo sistema porta até o fígado, onde sofrerão um processo chamado de metabolismo de primeira passagem.

Via endovenosa: a administração ocorre diretamente na corrente sanguínea, promovendo rápida absorção.

Quando um medicamento é administrado por via intravenosa, ele chega imediatamente à corrente sanguínea e tende a apresentar efeito mais rapidamente do que quando administrado por qualquer outra via.

O metabolismo de primeira passagem hepática, comum para fármacos administrados pela via oral, é o responsável por diminuir a biodisponibilidade e degradar diversos fármacos.

A absorção do fármaco é determinada pelas propriedades físico-químicas, pela formulação e pela via de administração do fármaco. As formas de dosagem (p. ex., comprimidos, cápsulas ou soluções), constituídas pelo fármaco e por outros ingredientes, são formuladas para serem administradas mediante várias vias (p.

As reações na fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise); essas reações são não sintéticas. As reações na fase II englobam a conjugação com alguma substância endógena (p. ex., ácido glucurônico, sulfato, glicina); essas reações são sintéticas.

Podemos administrar via oral (boca), retal (ânus), sublingual (embaixo da língua), injetável (intravenoso), dermatológica (pele), nasal (nariz) e oftálmica (olhos), dentre outras. Cada via é indicada para uma situação específica; cada uma apresenta vantagens e desvantagens.

Tais fatores são organizados em basicamente quatro etapas farmacocinéticas: absorção, distribuição, metabolismo e excreção.

Facilita a adesão à terapêutica em pessoas com dificuldade para engolir comprimidos, como crianças, idosos ou pessoas com problemas psiquiátricos/neurológicos; Impede o efeito de primeira passagem no fígado e tem uma melhor biodisponibilidade; Rápida dissolução do remédio, sem que seja necessário água.

Fases de desenvolvimento de um novo medicamento

FasesNúmero de participantes de pesquisa
IPequenos grupos de participantes de pesquisa (20-100)
IINúmero limitado de participantes de pesquisa
IIIGrandes e variados grupos de participantes de pesquisa
IVMilhares de participantes de pesquisa

Efeito platô é o nome que se dá quando ocorre a paralisação da perda de peso que o indivíduo apresenta num processo de restrição calórica. Onde, mesmo mantendo o plano alimentar e os níveis de atividade física, ocorre a redução da perda de peso ponderal, chegando a parar ou até a apresentar um reganho do peso perdido.

Farmacodinâmica: mecanismo de ação. Farmacocinética: destino do fármaco. Farmacologia pré-clínica: eficácia e RAM do fármaco nos animais (mamíferos).

Subcutânea (SC)
A absorção é mais lenta, pois a droga é depositada no tecido subcutâneo que é menos vascularizado, mas ricamente suprido por nervos (por isso, as drogas irritantes não podem ser administradas por essa via).

Durante a introdução da agulha o bisel deve estar lateralizado ou no sentido da fibra muscular e perpendicular à pele ou formando um ângulo 90º. Pois quando o bisel estiver vertical ou contrário a fibra muscular aumenta as chances de lesão das fibras musculares.

O ângulo para a aplicação da IM contribui para a dor relacionada ao procedimento. As aplicações devem ser realizadas em ângulo de 90º a fim de garantir que a agulha atinja o músculo, reduzindo dessa maneira a dor.

Administração Sublingual
A vantagem deste método é que os fármacos não sofrem metabolismo de primeira passagem, ou seja, conseguem chegar a biofase sem ser metabolizados no fígado ou nas células intestinais, diferentemente da administração oral.